Na spletni strani inštituta za raziskave v biomedicini IRB Barcelona[1], je bila 14. oktobra 2008 objavljena novica o odkritju spojin, ki stabilizirajo glavni naravni tumor-supresor, p53.

Interdisciplinarna skupina raziskovalcev z inštitutov IRB in ICIQ [2], je odkrila snov, ki lahko vzdržuje protein p53 stabilen, tudi ob prisotnosti nekaterih mutacij, ki pospešujejo pojav raka. Protein p53 velja za najpomembnejši supresor tumorjev in je v središču mehanizma, ki uravnava ustavitev celičnega cikla in apoptozo celic s poškodovano DNK. V aktivni obliki je p53 tetramer, sestavljen iz štirih enakih podenot. Več kot 50 % rakavih bolnikov ima mutacijo na genu p53. Čeprav jih je večina locirana na DNK-vezavni domeni, so našli tudi napake na tetramerizacijski domeni, ki povzročajo destabilizacijo celotnega proteina. Posledica je izguba aktivnosti.

Članek opisuje zasnovo, sintezo in študij sestavine s sposobnostjo interakcije s tetramerizacijsko domeno p53. Med več možnimi različicami sintetičnih molekul, raziskovalci izpostavljajo tiste, ki stabilizirajo nativno obliko tudi mutiranih proteinov. S pomočjo več tehnik, tudi jedrske magnetne resonance, so raziskovalci lahko podrobno opisali interakcijo nove sestavine s tetramerizacijsko domeno. Pomembno odkritje odpira nove strategije pri razvoju citostatikov.

Community content is available under CC-BY-SA unless otherwise noted.